Effetti Farmakoloġiċi Ta 'Leuprorelin Acetate

Leuprorelin, goserelin, triprelin, u nafarelin bħalissa huma mediċini użati b'mod komuni fit-trattament kliniku tal-kanċer tas-sider ta 'qabel il-menopawża u l-kanċer tal-prostata permezz ta' ovariectomy (drogi tal-klassi GnRH a fil-qosor). GnRH klassi a drogi huma simili għal GnRH fl-istruttura u jikkompetu mar-riċetturi GnRH fil-pitwitarja. Meta r-riċetturi tal-GnRH fil-pitwitarja jkunu okkupati u mnaqqsa bis-sħiħ minn GnRH-a, se jkollhom effett ta 'regolazzjoni 'l isfel fuq il-pitwitarja, Jiġifieri, it-tnaqqis fil-gonadotropin imnixxija mill-glandola pitwitarja jwassal għal tnaqqis sinifikanti fl-ormoni sesswali mnixxija mill-pitwitarja. l-ovarji, simili għat-tneħħija kirurġika tal-ovarji, li tissejjaħ ooforektomija medika.
Leusprelin huwa analogu tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin (GnRH) li huwa peptide magħmul minn 9 aċidi amminiċi. Dan il-prodott jista 'jinibixxi b'mod effettiv il-funzjoni tas-sistema gonadi pitwitarja, b'reżistenza aktar b'saħħitha għall-enzimi proteolitiċi u affinità għar-riċettur GnRH pitwitarju minn GnRH. L-attività tagħha biex tippromwovi r-rilaxx tal-ormon luteinizing (LH) hija madwar 20 darba dik ta 'GnRH, u l-effett inibitorju tiegħu fuq il-funzjoni gonadali pitwitarja huwa wkoll aktar b'saħħtu minn GnRH. Fl-istadju inizjali tal-medikazzjoni, l-ormon li jistimula l-follikulu (FSH), LH, estroġenu, jew androġenu jistgħu jiżdiedu temporanjament. Sussegwentement, minħabba t-tnaqqis fir-rispons tal-glandola pitwitarja, is-sekrezzjoni ta 'FSH, LH, u estroġenu jew androġenu hija inibita, li għandha effett terapewtiku fuq mard dipendenti fuq l-ormoni sesswali (bħal kanċer tal-prostata, endometriosis, eċċ.).
Bħalissa, leuprolide acetate jintuża prinċipalment fil-prattika klinika minħabba li l-prestazzjoni tiegħu hija aktar stabbli f'temperatura tal-kamra. Madankollu, ladarba s-soluzzjoni tal-injezzjoni tinfetaħ jew it-trab sterilizzat jiġi ppreparat f'soluzzjoni bl-użu ta 'solvent speċjali, għandha tintuża immedjatament, u l-likwidu li jifdal għandu jintrema. Jista 'jintuża għall-kastrazzjoni tad-droga ta' endometriosis u isteromijoma, pubertà prekoċi ċentrali tal-pubertà, kanċer tas-sider premenopawża u kanċer tal-prostata, kif ukoll għal fsada tal-utru funzjonali li hija kontra-indikata jew ineffettiva għat-terapija tal-ormoni konvenzjonali. Jista 'jintuża wkoll bħala medikazzjoni ta' qabel l-operazzjoni għal risezzjoni endometrijali, li tista 'tnaqqas l-endometriju b'mod uniformi, tnaqqas l-edema u tnaqqas id-diffikultà tal-kirurġija.
Farmakokinetika
Leusprelin acetate mhuwiex effettiv oralment. L-assorbiment ta 'injezzjoni taħt il-ġilda jew ġol-muskoli huwa tajjeb. Wara injezzjoni waħda taħt il-ġilda ta' 3.75 mg, il-konċentrazzjoni tal-mediċina fid-demm laħqet il-quċċata ta' 1-2 ng/ml. Meta jintuża għall-kanċer tal-prostata, 3.75mg jiġi injettat taħt il-ġilda kull darba, darba kull 4 ġimgħat, u jsiru total ta '3 injezzjonijiet. Il-konċentrazzjoni stabbli tad-droga fid-demm hija 0.1 ~ 1ng/ml. Dan il-prodott huwa idrolizzat f'erba 'prodotti ta' degradazzjoni fil-ġisem u eliminat mill-kliewi. Wara injezzjoni waħda taħt il-ġilda għal 28 jum, ir-rati ta 'eliminazzjoni urinarja tal-mediċina prototip u l-metaboliti kienu 2.9 fil-mija u 1.5 fil-mija, rispettivament.