Farmakoloġija u Tossikoloġija ta 'Carbetocin

azzjoni farmakoloġika
Carbetocin huwa analogu sintetiku ta' oxytocin 9-peptide bi proprjetajiet agonisti. Doża waħda ta 'medikazzjoni ġol-vini tista' tingħata immedjatament wara ċesarja taħt anestesija epidurali jew spinali biex tevita pressjoni baxxa fl-utru u emorraġija wara t-twelid.
Il-proprjetajiet kliniċi u farmakoloġiċi ta' carbetocin huma simili għal dawk ta' oxytocin li jseħħ b'mod naturali. Bħall-oxytocin, carbetocin jeħel mar-riċettur tal-ossitoċina tal-muskolu lixx tal-utru, u jikkawża kontrazzjoni ritmika tal-utru, iżid il-frekwenza tiegħu u jżid it-tensjoni tal-utru fuq il-bażi tal-kontrazzjoni oriġinali. Fi stati mhux tqal, il-kontenut ta 'riċetturi ta' oxytocin fl-utru huwa baxx ħafna, jiżdied waqt it-tqala u jilħaq il-quċċata waqt it-twelid. Għalhekk, carbetocin m'għandu l-ebda effett fuq l-utru mhux tqila, iżda għandu effett effettiv ta 'kontrazzjoni ta' l-utru fuq l-utru tqila u l-utru li għadu kif twieled.
Wara injezzjoni ġol-vini jew ġol-muskoli ta 'carbetocin, l-utru jikkuntratta malajr, u jilħaq intensità ċara fi żmien 2 minuti. L-effett attiv ta 'doża waħda ta' injezzjoni ġol-vini ta 'carbetocin fuq l-utru jdum madwar siegħa, u għalhekk huwa biżżejjed biex jipprevjeni emorraġija wara t-twelid immedjatament wara t-twelid. Wara l-għoti ta' carbetocin wara t-twelid, il-frekwenza u l-amplitudni tal-kontrazzjoni huma itwal minn oxytocin.
Studji wrew li meta doża waħda ta '100 mikrogramma ta' carbetocin tingħata ġol-vina immedjatament wara taqsima ċesarja taħt anestesija epidurali jew spinali, carbetocin huwa superjuri b'mod sinifikanti għall-plaċebo fil-prevenzjoni tal-pressjoni baxxa fl-utru u t-tnaqqis tal-emorraġija wara t-twelid.
L-amministrazzjoni ta 'carbetocin fil-perjodu bikri ta' wara t-twelid tista 'wkoll tippromwovi l-involuzzjoni ta' l-utru.
Studji Tossikoloġiċi
Fl-istudju dwar it-tossiċità akuta, LD50 ġie investigat b'injezzjoni ġol-vini ta' 10 mg/kg fil-firien. Irreġistra l-manifestazzjonijiet kliniċi tal-annimali kollha (letarġija, qagħda hunching, bristling, qtugħ ta 'nifs, u inkoordinazzjoni tal-mutur). Skont il-valur LD50, id-doża mogħtija lil 100 gramma ta 'firien hija 1000 mikrogramma, li hija 10 darbiet id-doża użata mill-bnedmin.
Għoxrin far ġew maqsuma f'erba' gruppi u ngħataw cabetocin 1.0 mg/kg ġol-vina kuljum. Ma kien hemm l-ebda mwiet jew manifestazzjonijiet kliniċi relatati mat-trattament wara 28 jum.
Sittax-il hound nisa ngħataw cabetocin 1.0 mg/kg/kuljum ġol-vina kuljum. Wara 28 jum, ma kien hemm l-ebda mwiet jew sinjali kliniċi relatati mal-amministrazzjoni. Ma kien hemm ukoll l-ebda tibdil relatat mat-trattament fl-ematoloġija, il-bijokimika klinika, jew l-analiżi tal-awrina.
L-ebda effett mutaġeniku ma nstab fl-esperiment mutaġeniku b'carbetocin.
Ma saru l-ebda studji sperimentali karċinoġeniċi.
Minħabba li l-mediċina tingħata f'doża waħda kmieni wara t-twelid, ma saru l-ebda esperimenti riproduttivi u teratoġeniċi